El 9 de julio de 2024, la FDA de EE. UU. Aprobó ZORYVE ® (roflumilast) de Arcutis Biotherapeutics para el tratamiento de la dermatitis atópica (DA), el tipo de eccema más común que afecta a millones de personas en EE. UU. Esta crema sin esteroides que se aplica una vez al día podría convertirse en un nuevo estándar de atención para la DA.
La aprobación subraya la creciente importancia de investigar la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y otras PDE como objetivos inmunomoduladores para diversas enfermedades inflamatorias.
Sino Biological y su subsidiaria SignalChem Biotech apoyan el descubrimiento y desarrollo de fármacos dirigidos a las PDE al proporcionar una amplia gama de familias e isoformas de PDE.
Mecanismo de acción
El roflumilast es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) que reduce la inflamación al aumentar los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), una molécula importante en la regulación de la inflamación.
La PDE4, que descompone el AMPc, tiene cuatro subtipos (PDE4A, PDE4B, PDE4C, PDE4D) y alrededor de 20 isoformas. Los efectos antiinflamatorios de los inhibidores de la PDE4 se deben principalmente a la inhibición de la PDE4B y la PDE4D, que se expresan en gran medida en las células inmunitarias.
Al inhibir estos subtipos, el roflumilast aumenta los niveles de AMPc, lo que disminuye los mediadores proinflamatorios (p. ej., TNF alfa, IL-4, IL-5, IL-13, IL-17ª, IL-17F, IL-22) y aumenta el mediador antiinflamatorio IL-10.
Esto ayuda a controlar afecciones inflamatorias como la dermatitis atópica, aliviando síntomas como enrojecimiento, picazón e hinchazón.
Fosfodiesterasas (PDEs) como dianas farmacológicas
Las enzimas PDE controlan funciones corporales esenciales mediante la gestión de los niveles de cAMP y cGMP.
Se han desarrollado diversos inhibidores de PDE para diversas enfermedades: PDE1/2 para trastornos cardiovasculares y neurológicos; PDE4 para EPOC y dermatitis atópica; PDE5 para disfunción eréctil e hipertensión arterial pulmonar; PDE6 para enfermedades de la retina; y PDE7
para problemas inflamatorios y autoinmunes.
En resumen, los inhibidores de PDE son herramientas poderosas y son muy prometedores como dianas farmacológicas para aplicaciones terapéuticas de amplio alcance.
La oferta de Sino Biological para apoyar la investigación de las fosfodiesterasas (PDE) Sino Biological, junto con su subsidiaria SignalChem Biotech, está a la vanguardia del desarrollo de fármacos y ofrece una amplia variedad de familias e isoformas de PDE recombinantes para facilitar la investigación sobre PDE.
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